Carbamazepina y ketoconazol: interacción mayor
Numerosos fármacos inhiben el metabolismo de carbamazepina y aumentan su concentración plasmática.
Qué pasa
Aumento de la concentración plasmática de carbamazepina, con riesgo de toxicidad.
Por qué ocurre
Inhibición del CYP3A4 o de la epóxido hidrolasa que metaboliza a carbamazepina.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de carbamazepina. La exposición a carbamazepina aumenta varias veces.
Qué hacer
Ajustar la dosis de carbamazepina y/o monitorizar sus concentraciones plasmáticas cuando se use junto con estos fármacos; puede ser necesaria una reducción de dosis.
Fuentes
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetazolamide, aprepitant, azole antifungals (e.g., ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole), cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, dalfopristin, danazol, dantrolene, delavirdine, diltiazem, erythromycin, fluoxetine, fluvoxamine, grapefruit juice, ibuprofen, isoniazid, loratadine, macrolides, nefazodone, niacinamide, nicotinamide, olanzapine, omeprazole, oxybutynin, protease inhibitors, propoxyphene, quinine, quinupristin, ticlopidine, troleandomycin, valproate, verapamil, zileuton.»
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«In vivo studies have demonstrated an increase in plasma carbamazepine concentrations in subjects concomitantly receiving ketoconazole. In addition, the bioavailability of ketoconazole may be reduced by carbamazepine.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de carbamazepina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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