Ciclosporina y diltiazem: interacción mayor
Numerosos fármacos aumentan las concentraciones de ciclosporina.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones sanguíneas de ciclosporina, con mayor riesgo de nefrotoxicidad y otros efectos tóxicos.
Por qué ocurre
Inhibición del CYP3A4 (y en algunos casos de la glicoproteína P), que reduce el metabolismo de ciclosporina.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de ciclosporina. La exposición a ciclosporina aumenta varias veces.
Qué hacer
Ajustar la dosis de ciclosporina según sus concentraciones cuando se inicia o suspende cualquiera de estos fármacos.
Fuentes
- Etiqueta FDA de ciclosporina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-12-04 · DailyMed
«Drugs That Increase Cyclosporine Concentrations Calcium Channel Blockers Antifungals Antibiotics Glucocorticoids Other Drugs diltiazem fluconazole azithromycin methylprednisolone Allopurinol nicardipine itraconazole clarithromycin Amiodarone verapamil ketoconazole erythromycin Bromocriptine voriconazole quinupristin/ dalfopristin colchicine danazol imatinib metoclopramide nefazodone oral contraceptives HIV Protease inhibitors The HIV protease inhibitors (e.g., indinavir, nelfinavir, ritonavir, and saquinavir) are known to inhibit cytochrome P-450 3A and thus could potentially increase the concentrations of cyclosporine, however no formal studies of the interaction are available.»
- Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
«In renal and cardiac transplant recipients, a reduction of cyclosporine dose ranging from 15% to 48% was necessary to maintain cyclosporine trough concentrations similar to those seen prior to the addition of diltiazem.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ciclosporina
- Contraindicadaamilorida
- Contraindicadaazatioprina
- Contraindicadabosentán
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaespironolactona
- Contraindicadaeverolimus
- Contraindicadaleflunomida
Otras interacciones graves de diltiazem
- Mayoralprazolam
- Mayoramiodarona
- Mayoraripiprazol
- Mayoratenolol
- Mayoratorvastatina
- Mayorbisoprolol
- Mayorbosentán
- Mayorbudesonida
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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