Ciclosporina y ranolazina: interacción mayor
Limitar la dosis de ranolazina con inhibidores moderados de CYP3A.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones de ranolazina.
Por qué ocurre
Inhibición moderada de CYP3A que aumenta la exposición a ranolazina.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ciclosporina inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de ranolazina. La exposición a ranolazina aumenta varias veces.
Qué hacer
Limitar la dosis de ranolazina a 500 mg dos veces al día con inhibidores moderados de CYP3A como diltiazem, verapamilo, eritromicina o fluconazol.
Fuentes
- Etiqueta FDA de ranolazina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-01-23 · DailyMed
«Limit the dose of Ranolazine Extended-Release Tablets to 500 mg twice daily in patients on moderate CYP3A inhibitors, including diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole, and grapefruit juice or grapefruit-containing products»
- Etiqueta FDA de ranolazina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-01-23 · DailyMed
«Concomitant use of Ranolazine Extended-Release Tablets and P-gp inhibitors, such as cyclosporine, may result in increases in ranolazine concentrations.»
- Etiqueta FDA de ranolazina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-01-23 · DailyMed
«Dose adjustment of other sensitive CYP3A substrates (e.g., lovastatin) and CYP3A substrates with a narrow therapeutic range (e.g., cyclosporine, tacrolimus, sirolimus) may be required as Ranolazine Extended-Release Tablets may increase plasma concentrations of these drugs»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ciclosporina
- Contraindicadaamilorida
- Contraindicadaazatioprina
- Contraindicadabosentán
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaespironolactona
- Contraindicadaeverolimus
- Contraindicadaleflunomida
Otras interacciones graves de ranolazina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadacarbamazepina
- Contraindicadaclaritromicina
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaenzalutamida
- Contraindicadafenitoína
Herramientas relacionadas
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