Clopidogrel y repaglinida: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Evitar repaglinida con clopidogrel.

Qué pasa

Aumento de 3.9 a 5.1 veces en la exposición a repaglinida, con riesgo de hipoglucemia.

Por qué ocurre

El metabolito acil-glucurónido de clopidogrel inhibe fuertemente el CYP2C8, principal vía de metabolismo de repaglinida.

  • Inhibición de CYP2C8 sobre un sustrato de margen estrecho. Clopidogrel inhibe la isoenzima CYP2C8, principal vía de eliminación de repaglinida. La exposición a repaglinida aumenta varias veces.

Qué hacer

Evitar el uso concomitante; si es imprescindible, iniciar repaglinida a 0.5 mg antes de cada comida sin exceder 4 mg diarios y monitorizar la glucemia con mayor frecuencia.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de clopidogrel · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-03-03 · DailyMed
    «Clopidogrel bisulfate increased repaglinide exposures by 3.9-fold to 5.1-fold»
  • Etiqueta FDA de repaglinida · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-02 · DailyMed
    «Avoid concomitant use of repaglinide tablets with clopidogrel.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2C8 sobre un sustrato de margen estrecho.

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