Gemfibrozilo y repaglinida: interacción contraindicada
La combinación de gemfibrozilo con simvastatina o repaglinida está contraindicada.
Qué pasa
Riesgo grave de rabdomiólisis con simvastatina, o de hipoglucemia grave con repaglinida.
Por qué ocurre
Gemfibrozilo inhibe el transportador OATP1B1, del que simvastatina y repaglinida son sustratos, aumentando marcadamente su exposición.
- Inhibición de CYP2C8 sobre un sustrato de margen estrecho. Gemfibrozilo inhibe la isoenzima CYP2C8, principal vía de eliminación de repaglinida. La exposición a repaglinida aumenta varias veces.
Qué hacer
No usar gemfibrozilo junto con simvastatina ni con repaglinida.
Fuentes
- Etiqueta FDA de gemfibrozilo · Advertencias · versión del 2026-04-10 · DailyMed
«Combination therapy of gemfibrozil with simvastatin or with repaglinide, which are OATP1B1 substrates, is contraindicated»
- Etiqueta FDA de gemfibrozilo · Precauciones · versión del 2026-04-10 · DailyMed
«Co-administration of gemfibrozil and repaglinide increases the risk of severe hypoglycemia and is contraindicated»
- Etiqueta FDA de gemfibrozilo · Precauciones · versión del 2026-04-10 · DailyMed
«In addition, gemfibrozil alone or gemfibrozil + itraconazole prolonged the hypoglycemic effects of repaglinide.»
- Etiqueta FDA de repaglinida · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-02 · DailyMed
«Do not administer repaglinide tablets to patients receiving gemfibrozil»
- Etiqueta FDA de repaglinida · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-02 · DailyMed
«Antidiabetic agents, ACE inhibitors, angiotensin II receptor blocking agents, disopyramide, fibrates, fluoxetine, monoamine oxidase inhibitors, nonsteroidal anti-inflammatory agents (NSAIDs), pentoxifylline, pramlintide, propoxyphene, salicylates, somatostatin analogs (e.g., octreotide), and sulfonamide antibiotics.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2C8 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de gemfibrozilo
- Contraindicadasimvastatina
- Mayoratorvastatina
- Mayorcolchicina
- Mayorenzalutamida
- Mayoreverolimus
- Mayorezetimiba
- Mayoritraconazol
- Mayorlovastatina
Otras interacciones graves de repaglinida
- Mayorabiraterona
- Mayorcapecitabina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclopidogrel
- Mayorcloroquina
- Mayorfluconazol
- Mayorinsulina
- Mayormoxifloxacino
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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