Diltiazem y midazolam: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Diltiazem aumenta la exposición a midazolam y triazolam, prolongando su efecto sedante.

Qué pasa

Aumento de la sedación y prolongación de su duración.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4, que reduce el metabolismo de estas benzodiacepinas.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de midazolam. La exposición a midazolam aumenta varias veces.

Qué hacer

Usar con precaución la combinación y ajustar la dosis de la benzodiacepina si es necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
    «Studies showed that diltiazem increased the AUC of midazolam and triazolam by 3- to 4-fold and the C max by 2-fold, compared to placebo.»
  • Etiqueta FDA de midazolam · Precauciones · versión del 2023-12-13 · DailyMed
    «Caution is advised when midazolam is administered concomitantly with drugs that are known to inhibit the P450-3A4 enzyme system such as cimetidine (not ranitidine), erythromycin, diltiazem, verapamil, ketoconazole and itraconazole. These drug interactions may result in prolonged sedation due to a decrease in plasma clearance of midazolam.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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