Efavirenz y rifampicina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Se debe evitar el uso concomitante de rifampicina con zidovudina o efavirenz.

Qué pasa

Disminución de la exposición y riesgo de pérdida de eficacia antirretroviral.

Por qué ocurre

Inducción enzimática por rifampicina que disminuye la exposición a estos antirretrovirales.

  • Inducción de CYP2B6. Rifampicina aumenta la síntesis del CYP2B6, que metaboliza efavirenz. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender rifampicina.

Qué hacer

Evitar el uso concomitante; si no es posible, vigilar la respuesta virológica.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de efavirenz · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-03-31 · DailyMed
    «Drugs that induce CYP3A activity (e.g., phenobarbital, rifampin, rifabutin) would be expected to increase the clearance of efavirenz resulting in lowered plasma concentrations»
  • Etiqueta FDA de efavirenz · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-03-31 · DailyMed
    «Increase efavirenz to 800 mg once daily when coadministered with rifampin to patients weighing 50 kg or more.»
  • Etiqueta FDA de rifampicina · Precauciones · versión del 2024-10-10 · DailyMed
    «Avoid concomitant use Zidovudine Decrease AUC by 47% Indinavir Decrease AUC by 92% Efavirenz Decrease AUC by 26%»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP2B6.

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