Efavirenz y warfarina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

efavirenz puede alterar el efecto anticoagulante de warfarina

Qué pasa

aumento o disminución del efecto anticoagulante de warfarina

Por qué ocurre

efavirenz induce o inhibe de forma variable el metabolismo de warfarina

  • Inhibición de CYP2C9 sobre un sustrato de margen estrecho. Efavirenz inhibe la isoenzima CYP2C9, principal vía de eliminación de warfarina. La exposición a warfarina aumenta varias veces.
  • Inducción de CYP3A4. Efavirenz aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza warfarina. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender efavirenz.

Qué hacer

monitorizar el INR y ajustar la dosis de warfarina si es necesario

Fuentes

  • Etiqueta FDA de efavirenz · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-03-31 · DailyMed
    «Monitor international normalised ratio (INR) and adjust warfarin dosage if necessary.»
  • Etiqueta FDA de warfarina · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-25 · DailyMed
    «CYP2C9 amiodarone, capecitabine, cotrimoxazole, etravirine, fluconazole, fluvastatin, fluvoxamine, metronidazole, miconazole, oxandrolone, sulfinpyrazone, tigecycline, voriconazole, zafirlukast aprepitant, bosentan, carbamazepine, phenobarbital, rifampin CYP1A2 acyclovir, allopurinol, caffeine, cimetidine, ciprofloxacin, disulfiram, enoxacin, famotidine, fluvoxamine, methoxsalen, mexiletine, norfloxacin, oral contraceptives, phenylpropanolamine, propafenone, propranolol, terbinafine, thiabendazole, ticlopidine, verapamil, zileuton montelukast, moricizine, omeprazole, phenobarbital, phenytoin, cigarette smoking CYP3A4 alprazolam, amiodarone, amlodipine, amprenavir, aprepitant, atorvastatin, atazanavir, bicalutamide, cilostazol, cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, conivaptan, cyclosporine, darunavir/ritonavir, diltiazem, erythromycin, fluconazole, fluoxetine, fluvoxamine, fosamprenavir, imatinib, indinavir, isoniazid, itraconazole, ketoconazole, lopinavir/ritonavir, nefazodone, nelfinavir, nilotinib, oral contraceptives, posaconazole, ranitidine, ranolazine, ritonavir, saquinavir, telithromycin, tipranavir, voriconazole, zileuton armodafinil, amprenavir, aprepitant, bosentan, carbamazepine, efavirenz, etravirine, modafinil, nafcillin, phenytoin, pioglitazone, prednisone, rifampin, rufinamide»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2C9 sobre un sustrato de margen estrecho.
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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