Enzalutamida y gemfibrozilo: interacción mayor
El gemfibrozilo aumenta las concentraciones plasmáticas de enzalutamida y el riesgo de reacciones adversas.
Qué pasa
Aumento de la exposición a enzalutamida con mayor incidencia y gravedad de reacciones adversas.
Por qué ocurre
El gemfibrozilo es un inhibidor fuerte de CYP2C8, lo que reduce el metabolismo de enzalutamida.
- Inhibición potente de CYP2C8. Gemfibrozilo es un inhibidor fuerte del CYP2C8, que participa en el metabolismo de enzalutamida.
Qué hacer
Evitar la coadministración de enzalutamida con gemfibrozilo o con inhibidores fuertes de CYP2C8.
Fuentes
- Etiqueta FDA de enzalutamida · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-28 · DailyMed
«The coadministration of XTANDI with gemfibrozil (a strong CYP2C8 inhibitor) increases plasma concentrations of enzalutamide plus N-desmethyl enzalutamide, which may increase the incidence and severity of adverse reactions of XTANDI.»
- Etiqueta FDA de gemfibrozilo · Precauciones · versión del 2026-04-10 · DailyMed
«Gemfibrozil is a strong inhibitor of CYP2C8 and may increase exposure of drugs mainly metabolized by CYP2C8 (e.g., dabrafenib, enzalutamide, loperamide, montelukast, paclitaxel, pioglitazone, rosiglitazone).»
- Etiqueta FDA de gemfibrozilo · Precauciones · versión del 2026-04-10 · DailyMed
«In healthy volunteers given a single 160 mg dose of enzalutamide after gemfibrozil 600 mg twice daily, the AUC of enzalutamide plus active metabolite (N-desmethyl enzalutamide) was increased by 2.2 fold and corresponding C max was decreased by 16%.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP2C8.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de enzalutamida
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Mayorabiraterona
- Mayoralprazolam
- Mayorapixabán
- Mayoraripiprazol
Otras interacciones graves de gemfibrozilo
- Contraindicadarepaglinida
- Contraindicadasimvastatina
- Mayoratorvastatina
- Mayorcolchicina
- Mayoreverolimus
- Mayorezetimiba
- Mayoritraconazol
- Mayorlovastatina
Herramientas relacionadas
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