Eritromicina y everolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Eritromicina aumenta las concentraciones de everolimus.

Qué pasa

Aumento de la concentración máxima, el AUC y la semivida de everolimus.

Por qué ocurre

Inhibición moderada del CYP3A4 por eritromicina, que reduce el metabolismo de everolimus.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Eritromicina inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de everolimus. La exposición a everolimus aumenta varias veces.
  • Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa everolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; eritromicina la inhibe.

Qué hacer

Monitorizar las concentraciones de everolimus y ajustar la dosis si es necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
    «Multiple-dose erythromycin administration to healthy volunteers significantly increased single dose estimates of everolimus C max , AUC, and half-life.»
  • Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
    «Moderate inhibitors of CYP3A4 and P-gp may increase everolimus blood concentrations (e.g., fluconazole; macrolide antibiotics; nicardipine, diltiazem; nelfinavir, indinavir, amprenavir).»
  • Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
    «Inhibitors of P-gp (e.g., digoxin, cyclosporine) may decrease the efflux of everolimus from intestinal cells and increase everolimus blood concentrations.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
  • Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.

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