Everolimus y rifabutina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

No se recomienda combinar everolimus con inhibidores o inductores fuertes de CYP3A4.

Qué pasa

Aumento o disminución importante de las concentraciones de everolimus, con riesgo de toxicidad o pérdida de eficacia.

Por qué ocurre

Estos fármacos alteran marcadamente el metabolismo de everolimus por CYP3A4.

  • Inducción de CYP3A4. Rifabutina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza everolimus. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender rifabutina.

Qué hacer

Evitar la combinación; si es imprescindible, monitorizar estrechamente las concentraciones valle de everolimus.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de everolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2025-05-30 · DailyMed
    «Coadministration of everolimus with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, ritonavir, boceprevir, telaprevir) or strong CYP3A4 inducers (e.g., rifampin, rifabutin) is not recommended without close monitoring of everolimus whole blood trough concentrations»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustratoInducción de CYP3A4.

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