Fluconazol y sirolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Fluconazol aumenta las concentraciones plasmáticas de sirolimus.

Qué pasa

Aumento de la concentración plasmática de sirolimus.

Por qué ocurre

Fluconazol inhibe el metabolismo de sirolimus vía CYP3A4 y glicoproteína P.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Fluconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de sirolimus. La exposición a sirolimus aumenta varias veces.

Qué hacer

Ajustar la dosis de sirolimus según las concentraciones o el efecto.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de fluconazol · Precauciones · versión del 2026-01-06 · DailyMed
    «Fluconazole increases plasma concentrations of sirolimus presumably by inhibiting the metabolism of sirolimus via CYP3A4 and P-glycoprotein. This combination may be used with a dosage adjustment of sirolimus depending on the effect/concentration measurements.»
  • Etiqueta FDA de sirolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2022-12-22 · DailyMed
    «Bromocriptine, cimetidine, cisapride, clotrimazole, danazol, diltiazem, fluconazole, letermovir, protease inhibitors (e.g., HIV and hepatitis C that include drugs such as ritonavir, indinavir, boceprevir, and telaprevir), metoclopramide, nicardipine, troleandomycin, verapamil»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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