Imatinib y simvastatina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Imatinib aumenta las concentraciones de las estatinas metabolizadas por el CYP3A4, como simvastatina.

Qué pasa

Aumento de aproximadamente 2 a 3.5 veces en la exposición a simvastatina, con mayor riesgo de toxicidad muscular.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4 por imatinib.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Imatinib inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de simvastatina. La exposición a simvastatina aumenta varias veces.

Qué hacer

Usar con precaución; considerar una estatina alternativa no dependiente del CYP3A4 o reducir la dosis.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de imatinib · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-15 · DailyMed
    «Imatinib mesylate tablets increase the mean C max and AUC of simvastatin (CYP3A4 substrate) 2- and 3.5-fold, respectively, suggesting an inhibition of the CYP3A4 by imatinib mesylate tablets.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-criticoInhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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