Ketoconazol y ritonavir: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

No se recomiendan dosis altas de itraconazol o ketoconazol con ritonavir.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones de itraconazol o ketoconazol.

Por qué ocurre

Inhibición mutua del metabolismo por CYP3A4 entre ritonavir y estos antifúngicos azólicos.

  • Inhibición potente de CYP3A4. Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de ritonavir.
  • Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).

Qué hacer

No usar dosis de ketoconazol o itraconazol superiores a 200 mg al día con ritonavir.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
    «Drugs that may increase ketoconazole plasma concentrations Potent inhibitors of CYP3A4 (e.g. antivirals such as ritonavir, ritonavir-boosted darunavir and ritonavir-boosted fosamprenavir) may increase the bioavailability of ketoconazole.»
  • Etiqueta FDA de ritonavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-06 · DailyMed
    «High doses of ketoconazole or itraconazole (greater than 200 mg per day) are not recommended.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.

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