Ketoconazol y sirolimus: interacción mayor
ketoconazol aumenta marcadamente las concentraciones de sirolimus
Qué pasa
aumento de varias veces en las concentraciones de sirolimus, con riesgo de toxicidad
Por qué ocurre
inhibición potente del CYP3A4 que reduce el metabolismo de sirolimus
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de sirolimus. La exposición a sirolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa sirolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; ketoconazol la inhibe.
Qué hacer
evitar la combinación o ajustar significativamente la dosis de sirolimus y monitorizar sus concentraciones
Fuentes
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«Ketoconazole tablets 200 mg daily for 10 days increased the C max and AUC of a single 5 mg dose of sirolimus by 4.3-fold and 10.9-fold, respectively in 23 healthy subjects.»
- Etiqueta FDA de sirolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2022-12-22 · DailyMed
«Avoid concomitant use of sirolimus with strong inhibitors of CYP3A4 and/or P-gp (such as ketoconazole, voriconazole, itraconazole, erythromycin, telithromycin, or clarithromycin) or strong inducers of CYP3A4 and/or P-gp (such as rifampin or rifabutin)»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
Tú escuchas al paciente. Cliini escribe la nota por ti.
Cliini escucha tu consulta y entrega la nota estructurada con códigos sugeridos, récipe e indicaciones — lista para tu historia clínica.
Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de sirolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaposaconazol
- Contraindicadavoriconazol
- Mayoratazanavir
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
- Generador de receta médicaFórmula médica, récipe o receta con tu membrete, lista para imprimir.
Revisa interacciones sin salir de la consulta.
Cliini escribe la fórmula y la nota por ti mientras atiendes: escucha la consulta y entrega la historia clínica estructurada, con diagnósticos y medicamentos, lista para tu software.