Ketoconazol y tramadol: interacción mayor
Los inhibidores de CYP3A4 (macrólidos, azólicos, inhibidores de proteasa) aumentan la concentración plasmática de tramadol.
Qué pasa
Aumento del riesgo de convulsiones, síndrome serotoninérgico y depresión respiratoria potencialmente mortal.
Por qué ocurre
Inhibición de la isoenzima CYP3A4 responsable del metabolismo del tramadol.
- Inhibición potente de CYP3A4. Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de tramadol.
Qué hacer
Evaluar con frecuencia signos de convulsiones, síndrome serotoninérgico y toxicidad opioide; considerar reducir la dosis de tramadol si el uso concomitante es necesario.
Fuentes
- Etiqueta FDA de tramadol · Advertencias y precauciones · versión del 2025-11-20 · DailyMed
«The concomitant use of tramadol hydrochloride extended-release tablets with cytochrome P450 3A4 inhibitors, such as macrolide antibiotics (e.g., erythromycin), azole-antifungal agents (e.g., ketoconazole), and protease inhibitors (e.g., ritonavir) or discontinuation of a cytochrome P450 3A4 inducer such as rifampin, carbamazepine, and phenytoin, may result in an increase in tramadol plasma concentrations, which could increase or prolong adverse reactions, increase the risk for serious adverse events including seizures and serotonin syndrome, and may cause potentially fatal respiratory depression.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de tramadol
- Contraindicadafenelzina
- Contraindicadalinezolid
- Contraindicadamoclobemida
- Contraindicadanaltrexona
- Contraindicadarasagilina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
- Mayorácido valproico
Herramientas relacionadas
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