Midazolam y verapamilo: interacción mayor
Los inhibidores de CYP3A4 (diltiazem, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, verapamilo) prolongan la sedación por midazolam.
Qué pasa
Sedación prolongada.
Por qué ocurre
Inhibición de la isoenzima CYP3A4 responsable del metabolismo del midazolam, con disminución de su aclaramiento plasmático.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Verapamilo inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de midazolam. La exposición a midazolam aumenta varias veces.
Qué hacer
Usar con precaución; considerar reducir la dosis de midazolam.
Fuentes
- Etiqueta FDA de midazolam · Precauciones · versión del 2023-12-13 · DailyMed
«Caution is advised when midazolam is administered concomitantly with drugs that are known to inhibit the P450-3A4 enzyme system such as cimetidine (not ranitidine), erythromycin, diltiazem, verapamil, ketoconazole and itraconazole. These drug interactions may result in prolonged sedation due to a decrease in plasma clearance of midazolam.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de midazolam
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadaitraconazol
- Contraindicadaketoconazol
- Contraindicadaritonavir
- Mayorbuprenorfina
Otras interacciones graves de verapamilo
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoralprazolam
- Mayoramiodarona
- Mayoraripiprazol
- Mayoratenolol
- Mayorbisoprolol
- Mayorbosentán
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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