Eritromicina y tacrolimus: interacción mayor
Eritromicina puede alterar las concentraciones plasmáticas de varios fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, carbamazepina, tacrolimus, rifabutina, corticoides y cilostazol.
Qué pasa
Riesgo de toxicidad por aumento de las concentraciones plasmáticas del fármaco coadministrado.
Por qué ocurre
Eritromicina es un inhibidor moderado de CYP3A4, isoenzima responsable del metabolismo de estos fármacos.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Eritromicina inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de tacrolimus. La exposición a tacrolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa tacrolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; eritromicina la inhibe.
- Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).
Qué hacer
Vigilar clínicamente y los niveles séricos cuando estén disponibles; ajustar la dosis si es necesario.
Fuentes
- Etiqueta FDA de eritromicina · Precauciones · versión del 2024-03-20 · DailyMed
«There have been spontaneous or published reports of CYP3A based interactions of erythromycin with cyclosporine, carbamazepine, tacrolimus, alfentanil, disopyramide, rifabutin, quinidine, methyl-prednisolone, cilostazol, vinblastine and bromocriptine.»
- Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
«Erythromycin, clarithromycin, troleandomycin and chloramphenicol inhibit CYP3A metabolism of tacrolimus and may increase tacrolimus whole blood concentrations.»
- Etiqueta FDA de tacrolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2017-05-03 · DailyMed
«In patients with congestive heart failure, bradyarrhythmias, those taking certain antiarrhythmic medications or other medicinal products that lead to QT prolongation, and those with electrolyte disturbances such as hypokalemia, hypocalcemia, or hypomagnesemia, consider obtaining electrocardiograms and monitoring electrolytes (magnesium, potassium, calcium) periodically during treatment.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
- Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de eritromicina
- Contraindicadaatorvastatina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafluconazol
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadalovastatina
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadapravastatina
Otras interacciones graves de tacrolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoramilorida
- Mayoratazanavir
- Mayorcarbamazepina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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