Fluconazol y midazolam: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Fluconazol aumenta la concentración y el efecto de las benzodiacepinas de acción corta.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones y de los efectos psicomotores de la benzodiacepina.

Por qué ocurre

Inhibición del metabolismo de las benzodiacepinas por el sistema del citocromo P450.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Fluconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de midazolam. La exposición a midazolam aumenta varias veces.

Qué hacer

Considerar reducir la dosis de la benzodiacepina y monitorizar al paciente.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de fluconazol · Precauciones · versión del 2026-01-06 · DailyMed
    «If short-acting benzodiazepines, which are metabolized by the cytochrome P450 system, are concomitantly administered with fluconazole, consideration should be given to decreasing the benzodiazepine dosage, and the patients should be appropriately monitored.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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