Itraconazol y simvastatina: interacción contraindicada
El itraconazol está contraindicado con numerosos fármacos por riesgo de toxicidad grave debido al aumento marcado de sus concentraciones.
Qué pasa
Riesgo de arritmias graves (incluyendo torsade de pointes), rabdomiólisis, depresión respiratoria, hipotensión grave u otras toxicidades graves según el fármaco.
Por qué ocurre
Inhibición potente de CYP3A4 (y en algunos casos de P-gp) por itraconazol, con acumulación del fármaco concomitante. Colchicina y solifenacina están contraindicadas específicamente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Itraconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de simvastatina. La exposición a simvastatina aumenta varias veces.
Qué hacer
No usar itraconazol junto con estos fármacos durante el tratamiento y hasta 2 semanas después; colchicina y solifenacina están contraindicadas solo en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Fuentes
- Etiqueta FDA de itraconazol · Advertencia en recuadro · versión del 2026-08-03 · DailyMed
«Some examples of drugs that are contraindicated for co-administration with itraconazole oral solution are: methadone, disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine, isavuconazole, ergot alkaloids (such as dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine, methylergometrine (methylergonovine)), irinotecan, lurasidone, oral midazolam, pimozide, triazolam, felodipine, nisoldipine, ivabradine, ranolazine, eplerenone, cisapride, naloxegol, lomitapide, lovastatin, simvastatin, avanafil, ticagrelor, finerenone, voclosporin.»
- Etiqueta FDA de simvastatina · Advertencias y precauciones · versión del 2024-08-08 · DailyMed
«The concomitant use of strong CYP3A4 inhibitors with simvastatin is contraindicated.»
- Etiqueta FDA de simvastatina · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-08-08 · DailyMed
«Select azole anti-fungals (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, and voriconazole), select macrolide antibiotics (e.g., erythromycin and clarithromycin), select HIV protease inhibitors (e.g., nelfinavir, ritonavir, and darunavir/ritonavir), select HCV protease inhibitors (e.g., boceprevir and telaprevir), cobicistat-containing products, and nefazodone.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de itraconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de simvastatina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaclaritromicina
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadaeritromicina
- Contraindicadaezetimiba
- Contraindicadagemfibrozilo
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