Ketoconazol y rivaroxabán: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Debe evitarse rivaroxabán con inhibidores combinados de la glicoproteína P y del CYP3A fuertes.

Qué pasa

Aumento de la exposición a rivaroxabán y del riesgo de sangrado.

Por qué ocurre

Inhibición combinada de la glicoproteína P y el CYP3A, que aumenta la exposición a rivaroxabán.

  • Inhibición potente de CYP3A4. Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de rivaroxabán.
  • Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa rivaroxabán del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; ketoconazol la inhibe.

Qué hacer

Evitar la administración concomitante de rivaroxabán con estos inhibidores.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de rivaroxabán · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-04-13 · DailyMed
    «Avoid concomitant administration of rivaroxaban for oral suspension with known combined P-gp and strong CYP3A inhibitors (e.g., ketoconazole and ritonavir)»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.

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