Rifampicina y sirolimus: interacción mayor
Evitar sirolimus con inductores fuertes de CYP3A4/P-gp.
Qué pasa
Disminución marcada de las concentraciones de sirolimus, con riesgo de pérdida de eficacia inmunosupresora.
Por qué ocurre
Inducción fuerte de CYP3A4 y P-gp, que acelera el metabolismo de sirolimus.
- Inducción de CYP3A4. Rifampicina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza sirolimus. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender rifampicina.
- Inducción de la glicoproteína P. Rifampicina aumenta la expresión de la glicoproteína P, que limita la absorción de sirolimus y acelera su eliminación.
Qué hacer
Evitar la combinación; considerar un agente alternativo con menor potencial de interacción.
Fuentes
- Etiqueta FDA de sirolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2022-12-22 · DailyMed
«Avoid concomitant use of sirolimus with strong inhibitors of CYP3A4 and/or P-gp (such as ketoconazole, voriconazole, itraconazole, erythromycin, telithromycin, or clarithromycin) or strong inducers of CYP3A4 and/or P-gp (such as rifampin or rifabutin)»
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
- Regla por mecanismo: pgp-inductor-sustrato — Inducción de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de rifampicina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanevirapina
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadaranolazina
Otras interacciones graves de sirolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaposaconazol
- Contraindicadavoriconazol
- Mayoratazanavir
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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