Ritonavir y tamoxifeno: interacción moderada

ModeradaClínicamente relevante: ajustar dosis o monitorizar.

Ritonavir inhibe con potencia el CYP3A4 y puede aumentar los niveles de tamoxifeno.

Qué pasa

Mayor exposición a tamoxifeno y más efectos adversos dependientes de la dosis.

Por qué ocurre

Ritonavir es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de tamoxifeno.

  • Inhibición de la activación de un profármaco por CYP2D6. Tamoxifeno es un profármaco que se activa por CYP2D6. La inhibición de esa enzima por ritonavir reduce la formación del metabolito activo.

Qué hacer

Valorar reducir la dosis de tamoxifeno o elegir una alternativa que no dependa del CYP3A4; vigilar efectos adversos al iniciar o suspender ritonavir.

Fuentes

  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustratoInhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-profarmacoInhibición de la activación de un profármaco por CYP2D6.

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