Ketoconazol y tamoxifeno: interacción moderada

ModeradaClínicamente relevante: ajustar dosis o monitorizar.

Ketoconazol inhibe con potencia el CYP3A4 y puede aumentar los niveles de tamoxifeno.

Qué pasa

Mayor exposición a tamoxifeno y más efectos adversos dependientes de la dosis.

Por qué ocurre

Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de tamoxifeno.

  • Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).

Qué hacer

Valorar reducir la dosis de tamoxifeno o elegir una alternativa que no dependa del CYP3A4; vigilar efectos adversos al iniciar o suspender ketoconazol.

Fuentes

  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.

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